Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Для лечения симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуется принимать по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг.
Продолжительность лечения
При аллергическом риноконъюнктивите препарат Аллерстоп применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.
При сезонном аллергическом риноконъюнктивите лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов. При повторном появлении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом риноконъюнктивите лечение может продолжаться в течение периода контакта с аллергенами.
При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Клинический опыт применения биластина у взрослых пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует. Однако, поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде с мочой и калом, не ожидается, что печеночная
недостаточность у взрослых пациентов может увеличить его системную экспозицию выше безопасного уровня. Таким образом, у взрослых пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
По данным клинических исследований у взрослых пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы биластина не требуется.
Лица пожилого возраста
У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Дети
У детей в возрасте до 12 лет биластин в форме выпуска таблетки не применяется. Для них биластин выпускается в более подходящей лекарственной форме.
Безопасность и эффективность у детей с почечной и/или печеночной недостаточностью еще не установлены.
Способ применения
Внутрь.
Таблетку препарата Аллерстоп принимают за 1 час до или через 2 часа после еды (или фруктового сока), запивая достаточным количеством воды.

Особые указания и меры предосторожности при применении
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени одновременное применение биластина и ингибиторов Р-гликопротеина, таких как, например, кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения нежелательных реакций биластина. В связи с этим следует избегать одновременного назначения биластина и ингибиторов Р-гликопротеина пациентам с почечной
недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести.
Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на электрокардиограмме у пациентов, принимавших биластин. Предполагается, что лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT/QTс, повышают риск возникновения тахикардии типа «пируэт». Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении биластина пациентам, которые подвержены повышенному риску удлинения интервала QT/QTc. К ним относятся пациенты с нарушениями сердечного ритма в анамнезе; пациенты с гипокалиемией, гипомагниемией, гипокальциемией; пациенты с известным удлинением интервала QT или значительной брадикардией; пациенты с одновременным применением других лекарственных препаратов, связанных с удлинением интервала QT/QTc.

Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Опыт применения биластина у беременных женщин либо отсутствует, либо крайне ограничен.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных вредных воздействий в отношении репродуктивной токсичности, родов или постнатального развития.
В качестве меры предосторожности следует избегать применения биластина во время беременности.
Лактация
Исследования выведения биластина с грудным молоком не проводились.
Имеющиеся фармакокинетические данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что биластин выделяется с молоком.
Необходимо принять решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о прекращении или воздержании от лечения биластином, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка, а также пользу терапии биластином для матери.
Фертильность
Клинические данные отсутствуют или крайне ограничены. Исследование на крысах не выявило признаков нарушения фертильности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Препарат не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При
появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды
взаимодействия
Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином
При одновременном применении биластина (20 мг 1 раз в сутки) с кетоконазолом (400 мг 1 раз в сутки) или эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная
концентрация (Cmах) – в 2–3 раза. Поскольку биластин является субстратом Р-гликопротеина и не метаболизируется, подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника. Эти изменения не оказывают влияния на профиль безопасности биластина, кетоконазола или эритромицина.
Взаимодействие с дилтиаземом
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Cmax биластина увеличивалась на 50 %. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, влияния не
оказывает.
Другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеина, такие как циклоспорин, также могут повышать концентрацию биластина в плазме крови.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами белка-переносчика органических анионов (ОАТР) – OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин), для которого биластин является субстратом, могут уменьшать концентрацию биластина в плазме крови.
Взаимодействие с лоразепамом
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки и лоразепама в дозе 3 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней усиления подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.
Взаимодействие с пищей
При приеме биластина внутрь пища снижает его биодоступность на 30 %.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием биластина в дозе 20 мг и грейпфрутового сока снижает биодоступность биластина на 30 %. Подобный эффект может наблюдаться и при использовании других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности биластина может различаться в зависимости от производителей фруктовых соков и фруктов, которые были использованы при производстве сока. Препарат Аллерстоп не следует принимать во время еды, с грейпфрутовым соком или другими фруктовыми соками, так как это может снижать действие биластина. Данное взаимодействие обусловлено подавлением OATP1A2, для которого биластин является субстратом.
Взаимодействие с алкоголем
Биластин в рекомендованной дозе 20 мг не вызывал усиления сонливости, вызванной алкоголем. Одновременный прием биластина в терапевтической дозе и алкоголя не вызывал усиления угнетающего действия алкоголя на центральную нервную систему. Параметры психомоторных реакций после одновременного приема этанола и биластина в дозе 20 мг были сходны с таковыми после одновременного приема этанола и плацебо.
Дети
Исследование взаимодействия биластина с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия проводились только у взрослых. Ожидается, что у детей в возрасте 12–17 лет взаимодействие биластина с другими лекарственными средствами будет иметь сходные характеристики.

Нежелательные реакции
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей, получавших биластин в дозе 20 мг, общая частота возникновения нежелательных явлений была сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо (12,7 % и 12,8 % соответственно).
Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей, получавших биластин в дозе 20 мг в клинических исследованиях, были головная боль, сонливость, головокружение и повышенная утомляемость.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10),
нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000),
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Инфекции и инвазии
Нечасто: герпетическое поражение полости рта.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Нечасто: повышение аппетита.
Психические нарушения
Нечасто: тревожность, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль.
Нечасто: головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме*, другие изменения на электрокардиограмме.
Частота неизвестна: «ощущение сердцебиения», тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боль в верхних отделах живота, боль в животе, тошнота, неприятные ощущения в
желудке, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гастрит.
Частота неизвестна: рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: повышенная утомляемость, жажда, улучшение течения уже имеющегося
заболевания, лихорадка, астения.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы, концентрации креатинина, триглицеридов в плазме крови, увеличение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
В период постмаркетингового наблюдения сообщалось об ощущении сердцебиения,
тахикардии, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, сыпь, локализованный отек/местный отек и эритема) и рвоте (частота неизвестна).
Сонливость, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость наблюдались у пациентов, получавших как биластин в дозе 20 мг, так и плацебо с соответствующей частотой (сонливость – 3,06 % и 2,86 %; головная боль – 4,01 % и 3,38 %; головокружение – 0,83 % и 0,59 %; повышенная утомляемость – 0,83 % и 1,32 %). Данные, полученные в период постмаркетингового наблюдения, подтверждают профиль безопасности препарата, наблюдаемый в период клинической разработки.
* Удлинение интервала QT на электрокардиограмме также было зарегистрировано после выхода биластина на рынок.
Дети
Тип, частота и тяжесть нежелательных реакций биластина у подростков в возрасте 12–17 лет, описанные в период клинической разработки, были сопоставимы с таковыми у взрослых.
Информация, полученная в этой популяции (подростки) в период постмаркетингового наблюдения, подтверждает профиль безопасности биластина, изученный в клинических исследованиях.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется
сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Республика Беларусь
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Телефон/факс: +375 17 242–00–29
Электронная почта: rcpl@rceth.by
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by
Кыргызская Республика
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве
здравоохранения Кыргызской Республики
Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25
Телефон: 0800–800–26–26
Электронная почта: pharm@dlsmi.kg
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.dlsmi.kg
Республика Армения
ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий»
Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5
Телефон: +374 10 20–05–05, +374 96 22–05–05
Электронная почта: info@ampra.am
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.pharm.am
Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 800 550–99–03
Электронная почта: npr@roszdravnadzor.gov.ru или pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети
«Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Передозировка
Симптомы
Симптомами острой передозировки могут быть головокружение, головная боль и тошнота.
Серьезных нежелательных реакций, в том числе значимого удлинения интервала QTс, отмечено не было.
Информация об острой передозировке биластина получена в результате клинических исследований и постмаркетингового наблюдения. В клинических исследованиях после применения биластина у 26 взрослых здоровых субъектов в дозах, превышающих
терапевтическую в 10–11 раз (220 мг однократно или по 200 мг в день в течение 7 дней), нежелательные явления возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо.
Информация, полученная в период пострегистрационного наблюдения, подтверждает результаты клинических исследований.
Оценка влияния многократного применения биластина (100 мг в день в течение 4 дней) на желудочковую реполяризацию (кроссоверное исследование интервала QT/QTc) у 30 здоровых субъектов не выявила значимого удлинения интервала QTc.
Лечение
В случае передозировки рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия.
Специфического антидота нет.

Гиперчувствительность к биластину или к любому из вспомогательных веществ.

Срок годности (срок хранения)
2 года.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке (блистере) для защиты от влаги при температуре не выше 25 ºС.

Лекарственный препарат относится к категории отпуска по рецепту.