ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Ибупрофен является производным пропионовой кислоты НПВП, эффективность которого доказана ингибированием синтеза простагландинов. У людей ибупрофен уменьшает воспалительную боль, отек и лихорадку. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при однократном приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 ч до или в течение 30 мин после приема аспирина (ацетилсалициловой кислоты) с немедленным высвобождением (81 мг) снижается влияние (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существуют неопределенности в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект при эпизодическом применении ибупрофена не считается вероятным.

Показания к применению
Болеофф показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет для облегчения мигренозной головной боли, боли в спине, зубной боли, невралгии и менструальных болей, а также ревматических и мышечных болей.
Болеофф облегчает боль и уменьшает воспаление и температуру, а также снимает головные боли и другие виды боли. Он также облегчает симптомы простуды и гриппа.

Режим дозирования и способ применения
Только для приема внутрь и кратковременного использования.
Следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для облегчения симптомов.
При кратковременном применении, если симптомы сохранятся или ухудшатся, следует посоветовать пациенту обратиться к врачу.
Взрослые, дети и подростки от 12 до 18 лет:
Если детям и подросткам этот препарат требуется принимать более 3 дней или если симптомы ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.
Если взрослым препарат требуется принимать более 10 дней или если симптомы ухудшаются, пациенту следует обратиться к врачу.

Режим дозирования
Дети и подростки от 12 до 18 лет: принимать по 1 или 2 капсулы 1 – 3 раза в день по мере необходимости.
Взрослые: принимать по 1-2 капсулы 1 – 3 раза в день по мере необходимости.
Между дозами должно быть не менее четырех часов.
Не принимать более 6 капсул (более 1200 мг) в течение 24 часов.
Особые группы пациентов
Дети
Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Способ применения
Принимать внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Особые указания и меры предосторожности при применении
Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать минимальную эффективную дозу в течение наименьшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов.
Осторожность при приеме препарата требуется пациентам со следующими состояниями:
Нарушения со стороны дыхательной системы
Бронхоспазм может быть спровоцирован у пациентов, страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергическое заболевание.
Прием других НПВП
Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
Системная красная волчанка, а также смешанные заболевания соединительной ткани вызывают повышенный риск асептического менингита.
Нарушения со стороны почек
Возможно усугубление нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности.
Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.
Нарушения со стороны печени
Возможно нарушение функции печени.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем
Необходимо соблюдать осторожность перед началом лечения у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, так как сообщалось о задержке жидкости, повышении артериального давления и отеках на фоне приема НПВП.
Результаты клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть ассоциировано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом, результаты эпидемиологических исследований не указывают на то, что применение ибупрофена в низких дозах (например, ≤ 1200 мг/сутки) ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III класса по NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной недостаточностью ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки риска, при этом следует избегать высоких доз (2400 мг/сутки).
Следует также тщательно взвесить соотношение риск/польза перед назначением длительной терапии ибупрофеном пациентам с факторами риска кардиоваскулярных осложнений (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим), особенно если требуется применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сутки).
Нарушение женской фертильности
Имеются ограниченные данные о том, что препараты, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут вызывать ухудшение женской фертильности за счет воздействия на овуляцию. Это обратимо после прекращения лечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона, язва желудка и двенадцатиперстной кишки) в анамнезе, поскольку эти состояния могут усугубляться (см. раздел 4.8).
Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, развитии язв, перфораций (в том числе с летальным исходом) на фоне применения всех НПВП, в любое время от начала их применения с наличием или отсутствием предшествующих симптомов, с наличием или отсутствием патологии желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язв или перфораций повышается при увеличении доз НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы.
Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении ибупрофена пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечений, такими как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты (ацетилсалициловая кислота).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата.
Тяжелые реакции со стороны кожи
При применении НПВП редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются наибольшему риску этих реакций в начале курса терапии: в большинстве случаев реакции возникают в течение первого месяца приема препарата. Сообщалось о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза при применении ибупрофен-содержащих лекарственных препаратов. При появлении признаков и симптомов серьезных кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности, прием ибупрофена следует прекратить.
Маскировка симптомов основных инфекций
Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, ухудшению исхода инфекции. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае назначения ибупрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или облегчения боли, рекомендуется обеспечение мониторинга инфекционного заболевания. При амбулаторном лечении, в случае если симптомы сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Вспомогательные вещества
Болеофф содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Дети
У детей и подростков (от 12 до 18 лет) с симптомами дегидратации существует риск развития нарушений функции почек вплоть до почечной недостаточности.
Пожилые люди
У пожилых людей повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на развитие беременности и/или эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске выкидышей, развитии пороков сердца и гастрошизиса при использовании ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации увеличивается с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что увеличение риска провоцирует повышение дозировки и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было выявлено, что прием препарата спровоцировал увеличение риска до- и постимплантационной гибели плодов, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, зафиксированы случаи развития различных пороков, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы.
В течение первого и второго триместра беременности ибупрофен не следует назначать без явной необходимости. Если ибупрофен используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.
Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в течение третьего триместра беременности могут оказывать следующее влияние:
на плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона;
на мать в конце беременности и на новорожденного:
- возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз;
- угнетение сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению длительности родов.
Следовательно, ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Кормление грудью
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживается в грудном молоке в очень низкой концентрации и вряд ли окажет неблагоприятное воздействие на младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не ожидается влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами при рекомендованной дозе и продолжительности терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными препаратами:
Ацетилсалициловая кислота. Одновременная терапия ибупрофеном и ацетилсалициловой кислотой в целом не рекомендуется, ввиду возможного усугубления нежелательных эффектов, за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом. Экспериментальные данные указывают, что в случае сочетанной терапии ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. И хотя существует неопределенность относительно клинической значимости этих данных, потенциальная возможность того, что регулярный, длительный прием ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, не может быть исключена. Клинически значимый эффект при эпизодическом применении ибупрофена не считается вероятным.
Прочие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного приема двух и более НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку это может повысить риск развития нежелательных реакций.
Следует применять ибупрофен с осторожностью со следующими лекарственными препаратами:
Кортикостероиды. Повышается риск образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
Антигипертензивные и мочегонные препараты. Лекарственные препараты из группы НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также необходимо проводить мониторинг почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически – в дальнейшем.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Сердечные гликозиды. При одновременном приеме НПВП могут усугубить сердечную недостаточность, вызвать снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.
Литий. Имеются данные, что НПВП потенциально могут повышать концентрации лития в плазме крови.
Метотрексат. Имеются данные, что НПВП потенциально могут повышать концентрации метотрексата в плазме крови.
Циклоспорин. При одновременном приеме НПВП и циклоспорина возможно повышение риска нефротоксичности.
Мифепристон. Не следует применять НПВП в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффект мифепристона.
Такролимус. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин. Одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики из группы хинолонов. Исследования на животных показали, что НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с приемом антибиотиков из группы хинолонов. Пациенты, принимающие совместно НПВП и хинолоны, подвержены повышенному риску возникновения судорог.

Нежелательные реакции
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.
Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Список следующих нежелательных явлений относится к тем, которые испытывали при краткосрочном применении ибупрофена в безрецептурных дозах. При длительном лечении хронических состояний могут возникать дополнительные нежелательные явления.
Чаще всего наблюдаются нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Нежелательные явления в основном зависят от дозы, в частности, риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и продолжительности лечения.
Клинические исследования показывают, что использование ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг/сутки, может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Класс системы органов Частота Нежелательная реакция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы во рту, симптомы гриппа, сильное истощение, необъяснимые кровотечения и кровоподтеки.
Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности с зудом и крапивницей.
Очень редко Тяжелые реакции гиперчувствительности*, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Частота неизвестна Реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ).
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Головная боль.
Очень редко Асептический менингит.**
Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна Сердечная недостаточность, периферические отеки.
Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна Артериальная гипертензия.
Желудочно-кишечные нарушения Нечасто Боль в животе, тошнота, диспепсия.
Редко Диарея, метеоризм, запоры и рвота.
Очень редко Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит.
Частота неизвестна Обострение язвенного колита и болезни Крона (см. раздел 4.4).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко Нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи
и подкожных тканей Нечасто Различные кожные высыпания.
Очень редко Тяжелые кожные реакции, такие как буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел 4.4).
Частота неизвестна Лекарственно-индуцированная гиперчувствительность с эозинофилией (DRESS-синдром).
Острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Реакции фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Острая почечная недостаточность, некроз почечных сосочков, особенно при длительном применении, связанный с повышением уровня мочевины в сыворотке и отеками.
Частота неизвестна Почечная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные Очень редко Снижение уровня гемоглобина.
*Сообщалось о реакциях гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. Они могут включать (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, (б) активность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм, одышку или (в) различные кожные заболевания, включая высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).
**Патогенетический механизм лекарственного асептического менингита до конца не изучен. Однако имеющиеся данные об асептическом менингите, связанном с приемом НПВП, указывают на реакцию гиперчувствительности (из-за временной связи с приемом лекарства и исчезновения симптомов после отмены лекарства). Следует отметить, что во время лечения ибупрофеном у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанная красная волчанка) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (например, ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).
Дети
У детей и подростков (от 12 до 18 лет) с симптомами дегидратации существует риск развития нарушений функции почек вплоть до почечной недостаточности. Частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить не возможно).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Республика Беларусь
220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375 17 242 00 29;
факс: +375 17 242 00 29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
http:www.rceth.by.

Передозировка
У взрослых доза, способная вызвать симптомы передозировки, точно не определена.
У детей и подростков (от 12 до 18 лет) при приеме более чем 400 мг/кг могут проявиться симптомы передозировки. Период полувыведения при передозировке – 1,5-3 часа.
Симптомы
У большинства пациентов, принявших клинически важные количества НПВП, развиваются не более чем тошнота, рвота, боль в эпигастрии или, реже, диарея. Также возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечные кровотечения. При более серьезном отравлении появляются нарушения центральной нервной системы, проявляющиеся в виде сонливости, иногда возбуждения и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При серьезном отравлении может возникнуть метаболический ацидоз, и протромбиновое время / МНО может быть увеличено, вероятно, из-за вмешательства в действие циркулирующих факторов свертывания крови. Возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать поддержание чистоты дыхательных путей и мониторинг сердечных и жизненно важных функций до стабилизации. Возможен пероральный прием активированного угля в течение 1 часа после приема внутрь потенциально токсичной дозы. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При возникновении бронхоспазма рекомендуется применение бронходилататоров.

Противопоказания
˗ Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
˗ Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
˗ Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или кровотечения).
˗ Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, вызванные предыдущей терапией НПВП.
˗ Тяжелая сердечная недостаточность (IV класс по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность.
˗ Беременность III триместр.
˗ Детский возраст до 12 лет.

2 года.

Без рецепта.